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martes, 5 de julio de 2011

Alisporivir (DEB025)

El DEB025 (alisporivir) es el primero en una clase nueva de fármacos llamados inhibidores de la ciclofilina (actuando sobre proteínas que intervienen en la replicación del VHC). El fármaco es una modificación de la ciclosporina A. Al contrario de lo que ocurre con otros fármacos en desarrollo que actúan directamente sobre el virus, el DEB025 (alisporivir) es un antiviral que ejerce su función sobre el huésped, y actúa sobre una proteínas del huésped que son esenciales para la replicación del VHC.


En Marzo del 2011 se presentó en el congreso de la EASL (Berlín) el estudio ESSENTIAL, que evaluaba la utilización de alisporivir (DEB025) en QD para el tratamiento de pacientes infectados por VHC con genotipo 1 durante 24 semanas.

El estudio fase IIb era multicéntrico, internacional, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo. Se incluyeron pacientes con infección por VHC y genotipo 1. El objetivo primario valoraba la RVS en los dos brazos (alisporivir frente a placebo), ambos junto a el tratamiento estándar después de 48 semanas de tratamiento. 

El estudio incluyó a 288 pacientes, 73 en el grupo del placebo ( tratamiento planificado durante 48 semanas) y el resto de los pacientes en tratamiento con alisporivir ( 72 tratados durante 48 semanas, 72 tratados durante 24 semanas y 71 pacientes tratados durante 24 o 48 semanas según la respuesta virológica rápida).

No hubo grandes diferencias entre los 4 grupos en cuanto a las características basales. No se tuvo en cuenta el alelo de la IL28B para realizar la aleatorización. Aproximadamente un 80% de los pacientes presentaban cargas virales de VHC altas.



La utilización de alisporivir durante 24 semanas presentaba unos resultados similares a los obtenidos por la utilización de el tratamiento estándar durante 48 semanas. Cuando se compararon la utilización del tratamiento estándar con alisporivir durante 48 semanas, en este ultimo la RVS fué significativamente superior (55% frente a 76%, p=0.008) 


A diferencia de lo que ocurre en el tratamiento estándar, en los grupos de alisporivir la proporción de pacientes con carga viral indetectable y la obtención de una RVS fué independiente del genotipo IL28B. 


La proporción de pacientes que alcanzaba la RVR en el estudio fue significativamente superior en los tres brazos de alisporivir en comparación con el brazo de tratamiento estándar (42-53% frente a 15%). La obtención de la RVR implica una RVS al final del estudio de casi el 100% (sobretodo cuando la CVP se encontraba por debajo de 10 UI/Ml) para todos los brazos menos para el del tratamiento con alisporivir durante 24 semanas. 

La proporción de rebrotes de carga viral durante el tratamiento se muestra en el siguiente grafico.

Las recaídas después del tratamiento fueron más frecuentes en los pacientes que realizaron tratamiento con placebo (23%) y en los pacientes tratados con alisporivir durante 24 semanas (38%). 


Con respecto a los efectos adversos, se detallan en la siguiente tabla. Hubo una hiperbilirrubinemia asociada con el inicio de la toma de alisporivir. Una proporción pequeña de pacientes (4.2%) presentaban un aumento transitorio de bilirrubina (5 veces los valores normales) pero que no se asociaban a daño hepático.


La conclusión de este estudio fase IIb, es que la utilización de alisporivir durante 24 semanas consiguió curar a 76% de los 300 pacientes con infección por VHC con genotipo 1. El alisporivir al igual que otros DAA se asociaba a un régimen de tratamiento estándar, en este caso: Interferon pegilado alfa 2 a y ribavirina. La utilización de alisporivir se asocia a pocos efectos adversos con unas tasas de abandonos muy parecidas a las del tratamiento estándar.

Comentario: El alisporivir es el primer fármaco que actúa sobre el huésped y no directamente sobre el virus. En todos los DAA utilizados en investigación, una única mutación puede conferir resistencia (barrera genética baja). La resistencia en estos casos se produce de forma acelerada tanto in-vivo como in-vitro. Una alternativa que se esta investigando, es la utilización de antivirales que actúen sobre los factores del huésped y que presentan una barrera genética mas alta. El alisporivir tiene actividad frente a cuasiespecies del VHC resistentes a DAAs y no posee resistencia cruzada. La utilización de alisporivir junto a otros DDAs puede ser una opción muy buena ya que es un tratamiento vía oral (se evita el interferón), los fármacos utilizados podrían tener efectos sinérgicos en cuanto a la actividad antiviral y impediría la aparición de resistencias. No se disponen datos en pacientes coinfectados por el VIH.


Esta en marcha un estudio fase III con alisporivir para evaluar la eficacia y la seguridad en pacientes con genotipo 1. Además de otros estudios en fase II que evaluarán el fármaco en otro tipo de pacientes (pretratados y genotipos mas favorables)


Articulo original: Flisiak R, Pawlotsky JM, Crabbe R, Kryczka W, Haüssinger D, Mazella G, Romero-Gomez M, Purcea D, Vuagniaux G, Bao W, Zeuzem S. Once-daily alisporivir (DEB025) plus pegifnalfa2a/ribavirin results in superior sustained virologic response (SVR24) in chronic hepatitis C genotype 1 treatment naïve patients. Presented at European Association for Study of the Liver Congress, Berlin, March 2011

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